聚乙二醇的主要應(yīng)用領(lǐng)域是什么？

聚乙二醇化技術(shù)應(yīng)用廣泛。除了與蛋白質(zhì)/多肽類藥物結(jié)合外，還可以與小分子藥物、核苷酸結(jié)合合成相應(yīng)的聚乙二醇修飾藥物。此外，聚乙二醇衍生物也可用于封閉血管和隔離組織。

蛋白質(zhì)/多肽修飾的聚乙二醇藥物。

目前以及未來(lái)相當(dāng)一段時(shí)間內(nèi)，聚乙二醇行業(yè)利用生物工程技術(shù)對(duì)蛋白質(zhì)、多肽等藥物的修飾進(jìn)行了更多的研究，尤其是對(duì)干擾素、人胰島素、促紅細(xì)胞生成素、白細(xì)胞介素、人生長(zhǎng)激素等生物工程藥物的修飾。聚乙二醇技術(shù)可以延長(zhǎng)這些藥物在體內(nèi)的半衰期，降低免疫原性，提高其水溶性。

蛋白質(zhì)多肽類藥物由多種氨基酸組成。藥物作用于人體后，往往很快通過(guò)腎臟排出，或者被體內(nèi)大量的酶和蛋白質(zhì)分解，失去活性。所以這些藥物療效短，血液中的藥物濃度會(huì)在短時(shí)間內(nèi)發(fā)生顯著變化。此外，這種藥物在體外可以被人體免疫系統(tǒng)識(shí)別為異物，從而導(dǎo)致更多的副作用。

合成了一種特殊的聚乙二醇衍生物(其端基通常容易與特定的蛋白質(zhì)或多肽結(jié)合)，并與蛋白質(zhì)/多肽藥物結(jié)合，形成長(zhǎng)壽命的聚乙二醇修飾的蛋白質(zhì)/多肽藥物。由于聚乙二醇衍生物進(jìn)一步提高了藥物的相對(duì)分子量，不易降解，通過(guò)腎臟濾出體外，延長(zhǎng)了藥物在體內(nèi)維持有效濃度的時(shí)間；而且長(zhǎng)鏈聚乙二醇衍生物包裹在藥物的周圍，阻止藥物快速水解或被免疫系統(tǒng)識(shí)別；藥物可以在體內(nèi)緩慢釋放，穩(wěn)定血液藥物濃度，減少使用次數(shù)。

聚乙二醇修飾的藥物可以顯著延緩組織內(nèi)藥物濃度的降低，而聚乙二醇修飾的藥物通過(guò)藥物的緩慢釋放延長(zhǎng)單次注射的藥效期，達(dá)到了減少藥物注射次數(shù)的效果。隨著持續(xù)性重組蛋白的出現(xiàn)，患者服藥頻率從每天一次甚至幾天一次減少到每周一次，大大減輕了頻繁注射帶來(lái)的生理和心理上的痛苦，一定程度上提高了患者的依從性，避免了頻繁注射帶來(lái)的二次污染。從長(zhǎng)遠(yuǎn)來(lái)看，還可以減輕患者的*負(fù)擔(dān)。所以長(zhǎng)效重組蛋白的市場(chǎng)很容易被患者認(rèn)可，市場(chǎng)反應(yīng)良好。未來(lái)短效藥物將進(jìn)一步向長(zhǎng)效藥物過(guò)渡，聚乙二醇修飾藥物的市場(chǎng)規(guī)模也將擴(kuò)大。